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4-Piperidonderivate als potenzielle DOHH-Inhibitoren

AUTHOR Gbel Tim; Gobel Tim
PUBLISHER Sudwestdeutscher Verlag Fur Hochschulschrifte (11/15/2011)
PRODUCT TYPE Paperback (Paperback)

Description
Die Hemmung der Deoxyhypusin-Hydroxylase(DOHH)hat einen antiproliferativen Effekt auf parasitare Erreger wie Plasmodien, Trypanosomen und Leishmanien zur Folge. Die Entwicklung und Synthese von Inhibitoren der DOHH ist daher ein interessanter Ansatzpunkt fur neue Therapieoptionen gegen Malaria, Trypanosomen- und Leishmanieninfektionen. Ausgehend von den antiplasmodial wirksamen Eisenkomplexbildnern Ciclopirox und Mimosin wurden besser wirksame 2,6-Diaryl-4-oxopiperidincarbonsauremono- und -diester-Derivate abgeleitet, deren 4-Piperidon-Grundgerust als Leitstruktur fur die Entwicklung von antiplasmodialen und antitrypanosomalen Wirkstoffen fungierte. Entsprechend dieser Leitstrukturen gelang durch verschiedene Modifikationen der Doppel-Mannich-Reaktion die Erstellung einer weitreichenden Bibliothek strukturell diverser 4-Hydroxytetrahydropyridin-3,5-dicarbonsaurediester sowie -3-monocarbonsaureester. Daruber hinaus wurden vielfaltige Strukturabwandlungen dieser Substanzen synthetisiert. Die Derivate wurden In-vitro-Testungen an Plasmodium falciparum, Trypanosoma brucei brucei und Leishmania major unterzogen und zeigten vielversprechende Ergebnisse."
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Product Format
Product Details
ISBN-13: 9783838129068
ISBN-10: 3838129067
Binding: Paperback or Softback (Trade Paperback (Us))
Content Language: German
More Product Details
Page Count: 268
Carton Quantity: 30
Product Dimensions: 6.00 x 0.61 x 9.00 inches
Weight: 0.87 pound(s)
Country of Origin: US
Subject Information
BISAC Categories
Science | Chemistry - General
Descriptions, Reviews, Etc.
publisher marketing
Die Hemmung der Deoxyhypusin-Hydroxylase(DOHH)hat einen antiproliferativen Effekt auf parasitare Erreger wie Plasmodien, Trypanosomen und Leishmanien zur Folge. Die Entwicklung und Synthese von Inhibitoren der DOHH ist daher ein interessanter Ansatzpunkt fur neue Therapieoptionen gegen Malaria, Trypanosomen- und Leishmanieninfektionen. Ausgehend von den antiplasmodial wirksamen Eisenkomplexbildnern Ciclopirox und Mimosin wurden besser wirksame 2,6-Diaryl-4-oxopiperidincarbonsauremono- und -diester-Derivate abgeleitet, deren 4-Piperidon-Grundgerust als Leitstruktur fur die Entwicklung von antiplasmodialen und antitrypanosomalen Wirkstoffen fungierte. Entsprechend dieser Leitstrukturen gelang durch verschiedene Modifikationen der Doppel-Mannich-Reaktion die Erstellung einer weitreichenden Bibliothek strukturell diverser 4-Hydroxytetrahydropyridin-3,5-dicarbonsaurediester sowie -3-monocarbonsaureester. Daruber hinaus wurden vielfaltige Strukturabwandlungen dieser Substanzen synthetisiert. Die Derivate wurden In-vitro-Testungen an Plasmodium falciparum, Trypanosoma brucei brucei und Leishmania major unterzogen und zeigten vielversprechende Ergebnisse."
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