La s rotonine (5-HT) et l'histamine (HA) sont impliqu es, au niveau central et p riph rique, dans de nombreux m canismes physio(patho)logiques. Ces implications multiples sont reli es leurs actions sur plusieurs familles de r cepteurs. La conception de ligands s lectifs, ou bien capables d'agir sur plusieurs de ces cibles, attire consid rablement l'industrie pharmaceutique. Les applications th rapeutiques, av r es ou potentielles, sont effectivement nombreuses. La m latonine (MLT) est impliqu e dans la r gulation des rythmes circadiens. Elle est principalement synth tis e pendant la p riode nocturne car l'arylalkylamine N-ac tyltransf rase (AANAT), une enzyme intervenant lors de sa biosynth se, est activ e uniquement pendant cette p riode. L'AANAT repr sente donc une cible id ale pour le traitement de troubles du sommeil et de l'humeur. D sormais, il est possible de faire appel la mod lisation mol culaire pour d couvrir et/ou orienter la synth se de nouveaux ligands. Diff rentes approches appartenant cette discipline ont t exploit es pour concevoir de nouveaux ligands des r cepteurs 5-HT7, de nouveaux ligands bipotents 5-HT4 - H3 et de nouveaux inhibiteurs de l'AANAT.