A barreira protege o tecido cerebral contra substâncias tóxicas que circulam na corrente sanguínea. Embora, através deste mecanismo (proteção do cérebro), desempenhe um papel importante na sobrevivência, no entanto, por sua vez, é considerada como uma barreira importante para a administração de medicamentos ao cérebro. Com efeito, muitos medicamentos não conseguem atravessá-la e, de alguma forma, impede a administração de uma quantidade suficiente de fármacos ao cérebro. Um grande número de fármacos potencialmente úteis, como os inibidores da divisão celular (citostáticos) e os fármacos para o sistema nervoso central, nunca conseguem atravessar a barreira nem chegar ao cérebro em quantidades suficientes. No entanto, para fins terapêuticos e para atravessar a BHE, são necessários alguns métodos para aumentar a disponibilidade de fármacos no cérebro e a sua libertação nos seus tecidos. Uma forma possível de atingir este objetivo é a ligação de fármacos a nanopartículas e, consequentemente, a sua passagem através da BHE. As nanopartículas são partículas coloidais sólidas com uma dimensão de 1 a 1000 nm (normalmente 200 a 300 nm), que são consideradas um sistema de administração de fármacos bastante útil para a administração de fármacos específicos.