Os tumores malignos representam uma das doenças humanas mais comuns e, apesar dos avanços revolucionários nas ciências terapêuticas, o prognóstico clínico do cancro ainda é relativamente ruim. Isso deixa, portanto, amplo espaço para o desenvolvimento de novas pistas terapêuticas ou estratégias para o aprimoramento dos medicamentos atualmente em uso. Entre os alvos atuais da quimioterapia, juntamente com o ADN, os microtúbulos têm um papel proeminente a desempenhar. Uma vez que as estruturas que contêm tubulina são cruciais em várias funções celulares, os microtúbulos têm representado um bom alvo para a quimioterapia. Vários medicamentos, principalmente de origem natural, incluindo vinblastina, colchicina e paclitaxel, surgiram para atingir os microtúbulos em vários locais de ligação. Da mesma forma, os compostos que se ligam a alvos baseados no ADN, como Top I e Top II (por exemplo, análogos derivados da camptotecina e da podofilotoxina), também representam as principais pistas terapêuticas para contornar tumores malignos. Este livro apresenta uma visão geral dos produtos naturais na quimioterapia do cancro e discute as tentativas de alcançar novas pistas para pesquisas futuras.