Em todo o mundo, registaram-se avanços significativos na exploração do quitosano, a fim de investigar estes sistemas de acordo com as necessidades dos doentes, tanto em termos de eficácia terapêutica como de adesão dos doentes. Estes sistemas controlam com precisão a taxa de libertação do fármaco alvo para um local específico. O presente documento de revisão é uma tentativa de fornecer novos conhecimentos sobre várias caraterísticas físico-químicas e biológicas do quitosano, juntamente com as suas potenciais aplicações numa vasta gama de abordagens biomédicas. O quitosano tem sido considerado um agente único e eficaz que possui um vasto espetro de caraterísticas desejadas. Sublinha-se que os recentes avanços científicos na utilização deste excipiente como transportador produzirão sistemas de administração de medicamentos de nova geração, com melhores intervenções terapêuticas. São necessários mais estudos para desvendar as propriedades benéficas ocultas do quitosano e dos seus derivados, a fim de obter novos sistemas de administração que possam ter grandes perspectivas num futuro próximo.